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默沙东(MRK.US)首创HIF-2α抑制剂两项III期结果积极

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2026-03-02 16:30:15

2月28日，默沙东(MRK.US)在2026年美国临床肿瘤学会泌尿生殖系统肿瘤研讨会(ASCO GU)上公布了其首创HIF-2α抑制剂贝组替凡的两项III期临床试验结果(LITESPARK-011和LITESPARK-022)，分别覆盖肾细胞癌(RCC)晚期治疗及术后辅助治疗阶段。

LITESPARK-011是一项随机、开放标签III期研究(NCT04586231)，评估贝组替凡联合仑伐替尼，对比VEGF-TKI标准治疗卡博替尼，用于既往接受过抗PD-1/PD-L1治疗后疾病进展的晚期肾细胞癌患者。LITESPARK-022则是一项随机双盲III期研究(NCT05239728)，评估贝组替凡联合帕博利珠单抗，对比帕博利珠单抗加安慰剂，用于肾切除术后具有高复发风险的透明细胞型肾细胞癌患者辅助治疗。

贝组替凡是全球首个获批的HIF-2α抑制剂，通过选择性阻断HIF-2α与HIF-1β形成转录复合体，抑制VHL-HIF信号通路下游VEGF等促血管生成基因表达，从而干预肿瘤缺氧驱动的血管生成与细胞增殖过程。

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