格隆汇11月30日丨歌礼制药-B(01672.HK)宣布已选定其首款口服GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂多肽ASC37口服片作为临床开发候选药物。歌礼预计将于2026年第二季度向美国食品药品监督管理局(FDA)递交ASC37口服片治疗肥胖症的新药临床试验申请(IND)。

ASC37口服片是公司首款利用其专有的口服多肽递送增强技术(Peptide OralTransport ENhancement Technology，POTENT)研发而成的肠促胰素(incretin)候选药物。

ASC37是一款利用歌礼基于结构的AI辅助药物发现(Artificial Intelligence-AssistedStructure-Based Drug Discovery，AISBDD)技术自主发现并优化的GLP-1R、GIPR和GCGR三靶点激动剂多肽。体外实验显示，在对GLP-1R、GIPR和GCGR的激动活性方面，ASC37比retatrutide分别强约5倍、4倍和4倍。

在非人灵长类动物的头对头研究中，通过利用歌礼POTENT技术，ASC37口服片的平均绝对口服生物利用度达4.2%，分别约为采用口服SNAC制剂技术的司美格鲁肽、替尔泊肽和retatrutide的9倍，30倍和60倍。此外，在非人灵长类动物的头对头研究中，口服给药後，ASC37口服片(POTENT制剂)药物暴露量(以药时曲线下面积(AUC)计)约为retatrutide(口服SNAC制剂)药物暴露量的57倍。

ASC37口服片在非人灵长类动物研究中的平均表观半衰期约为56小时，支持每日一次或更低频率口服给药。

「选定ASC37，一款前景广阔的口服GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂多肽，进行临床开发再次印证了我们强大的研发能力，也彰显了我们致力于解决肥胖症治疗领域未满足需求的坚定决心。」歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表示，「利用我们专有的技术平台，如AISBDD和POTENT，歌礼已成功建立了具有高度竞争力、差异化和多样化的管线组合，有望有效解决肥胖症和其它代谢性疾病患者的多种治疗需求。